Торговое наименованиеУпаковка препарата Мифепрекс

Мифепрекс®

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, цилиндрические и двустворчатые.

Форма выпуска, состав и упаковка

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кристаллический кремнезем, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, повидон.

Таблетки 1 таб.
мифепристон (mifepristone) 200 мг

Структурная формула, брутто-формула и химическое наименование

Соединение представляет собой желтый порошок с молекулярной массой 429,6 и точкой плавления 192-196 ° С. Очень хорошо растворим в метаноле, хлороформе и ацетоне. Плохо растворим в воде, гексане и изопропиловом эфире.

Активное вещество Брутто-формула Химическое наименование
Мифепристон C29H35NO2 17β-Hydroxy-11β-(4-dimethylamino-phenyl)- 17α-(1-propinyl)estra-4,9-dien-3-on

Мифепристон структурная формула

Код ATX:

G03XB01

Клинико-фармакологические группы:

  • Антигестагенный препарат
  • Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Фармакотерапевтическая группа

Антипрогестаген

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D25 Лейомиома матки
  • O04 Медицинский аборт
  • O62 Нарушение родовой деятельности (родовых сил)
  • Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Фармакологические действие Мифепрекс

Как блокируется прогестерон МифепрексомБлокирует действие прогестерона на рецепторном уровне. Не обладает гестагенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами за счет конкуренции на уровне связывания с рецепторами. Увеличивает сократительную активность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Для усиления эффекта мифепристон применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина (например с мизопростолом). Стимуляция сокращений матки приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.

Фармакодинамика

Препарат Мифепрекс представляет собой синтетический стероидный антигестаген. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Фармакокинетика

Всасывание После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л . Абсолютная биодоступность составляет 69%. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 98% (с альбумином и кислым α1-гликопротеином). Выведение T1/2 – 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата в течение 12-72 ч (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза), затем фаза быстрого выведения препарата.

Показания к применению

  • Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
  • Подготовка к родам и индукция родов при доношенной беременности.

Противопоказания

Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).

При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.

При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.

При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.

С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять только в специализированных учреждениях с необходимым оборудованием. Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках препарат назначают в дозе 600 мг (3 таб.) однократно. В присутствии врача препарат принимают внутрь через 1-1.5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая половиной стакана кипяченой воды. Пациентку следует наблюдать по крайней мере в течение 2 ч после применения препарата. Через 36-48 ч после приема Мифепрекса пациентка должна явиться в лечебное учреждение для УЗИ-контроля и при необходимости ей следует назначить Мизопростол. Через 10-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, в случае необходимости определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения самопроизвольного аборта. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата. Для индукции родов при доношенной беременности препарат назначают в дозе 200 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Препарат принимают в присутствии врача. Через 24 ч следует повторно назначить препарат в дозе 200 мг. Через 48-72 ч проводят оценку состояния родовых путей и при необходимости назначают простагландины или окситоцин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.

Передозировка

Симптомы: надпочечниковая недостаточность.

Особые указания

Пациентки, использующие Мифепрекс для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10-14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом из-за риска формирования врожденных пороков развития у плода. Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Следует избегать одновременного приема Мифепрекса с НПВС.

Условия отпуска

По рецепту

Возможные заменители или аналоги Мифепрекс

  • Мифепристон
  • Миропристон (Российская федерация)
  • Мифегин
  • Мифолиан (Китай)
  • Мифотаб (Индия)

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C. Срок годности 36 мес.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Описание, размещенное на этой странице, является сокращенным и дополненным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация представлена исключительно в ознакомительных целях и не должна служить основанием для принятия самостоятельного решения о применении конкретного лекарственного препарата. Необходимо проконсультироваться со специалистом и воспользоваться инструкцией утвержденной производителем.

Комментирование закрыто.
Scroll